Достижения в пептидной терапии, свойства и эффекты пептидов, научные исследования, клинические испытания, технология синтеза, рынок пептидных препаратов и многое другое
Окситоцин формирует взаимную привязанность ребенка и матери, его концентрации в крови повышаются при влюбленности, после объятий и оргазма. Пониженная конфликтность и ревность между супругами связана с высоким уровнем окситоцина.
Окситоцин называют «гормоном любви» - на ранних стадиях романтических отношений концентрация окситоцина в плазме крови у влюбленных повышена.
Нейропептид отвечает за социальное функционирование и доверие. Окситоцин активно изучается для лечения расстройств аутистического спектра и пищевого поведения, синдрома дефицита внимания с гиперактивностью у детей и взрослых, а также для улучшения социальных взаимодействий.
Мотиксафортид (Motixafortide), онкология, стимуляция стволовых клеток
Новый с уникальным механизмом действия пептидный препарата от рака Мотиксафортид способен мобилизовать стволовые клетки. На данный момент препарат проходит клинические испытания. Уже по текущим результатам демонстрируются большие перспективы.
В настоящее время пептид разрабатывается BioLineRx Ltd. (Тель-Авив, Израиль), биофармацевтической компанией, специализирующейся на препаратах для онкологии, находящихся на поздних стадиях клинических испытаний (на 12,8% BioLineRx Ltd. принадлежит Novartis International AG Швейцария).
ПЕПТИДЫ КОЛЛАГЕНА
Коллаген является основным структурным белком во внеклеточном матриксе. Как основной компонент соединительной ткани, коллаген является наиболее распространенным белком у млекопитающих, составляющим от 25% до 35% всего содержания белка в организме, и > 70% сухой массы дермы нормальной человеческой кожи. Волокна коллагена обладают большой прочностью на разрыв и являются основным компонентом фасции, хряща, связок, сухожилий, кости и кожи. Коллаген отвечает за прочность и эластичность кожи, а его деградация приводит к появлению морщин, сопровождающих старение. Также коллаген укрепляет кровеносные сосуды и играет роль в развитии тканей. В ходе исследований отмечено, что коллагеновые гидролизаты или коллагеновые пептиды способствует комплексному восстановлению коллагеновых волокон.
Пептидная реминерализация эмали: новый этап в лечении кариеса
В стоматологии наблюдается изменение концепции лечения с репаративной к регенеративной. Это является общей современной тенденцией в медицине. В основе передовых разработок лежат аминокислотные последовательности натуральных белков слюны амелогенина, тафтелина и статерина, которые обеспечивают развитие, защиту и восстановление эмали зубов.
Заболеваемость гепатитом D неуклонно растет. На 2020 год количество инфицированных HDV (Hepatitis Delta Virus) оценивалось в более чем 60 млн. человек
Булевиртид (Hepcludex, Мирклудекс) – первый в своем классе ингибитор входа вируса в клетку, разрабатывается компанией MYR Pharmaceuticals для лечения хронического гепатита D (HDV) и хронической инфекции вируса гепатита В (HBV). В 2020 году булевиртид был одобрен в Европейском Союзе для лечения HDV у взрослых пациентов, имеющих компенсированное заболевание печени. В обзоре кратко описаны гепатит D, основные этапы разработки и результаты клинических испытаний булевиртида
L-Тирозин – аминокислота, являющаяся предшественником нейромедиаторов: дофамина, адреналина и норадреналина, которые, в свою очередь, регулируют психическое состояние человека. Тирозин может быть полезен для улучшения когнитивных функций, в борьбе со стрессом и депрессией, а также при некоторых других патологических состояниях. Ацетил-тирозин – химически стабилизированный тирозин, применяющийся как источник биоактивной аминокислоты. В обзоре рассмотрены функции тирозина в организме и результаты клинических исследований его применения
L-Карнозин и N-Ацетил-L-Карнозин
Природный дипептид L-карнозин – важный компонент скелетных мышц и мозга. Карнозин в организме выступает в роли буфера, образует комплексы с ионами металлов и проявляет защитные антиоксидантные свойства, работая как «ловушка» для активных форм кислорода. Карнозин замедляет укорачивание теломер и увеличивает продолжительность жизни клеток, выступая как геропротекторный агент. Испытания показали его полезность при болезни Альцгеймера, паркинсонизме и энцефалопатии. N-Ацетилкарнозин – синтетическое производное карнозина с повышенной стабильностью к гидролизу и биодоступностью, которое применяют для лечения катаракты.
В обзоре рассмотрены результаты клинических испытаний L-карнозина и N-ацетилкарнозиа как потенциальных препаратов для лечения нейродегенеративных и сердечно-сосудистых заболеваний, диабета, болезней глаз, в качестве геропротекторов, антивозрастных косметических и ранозаживляющих средств
L-Аргинин – частично заменимая протеиногенная аминокислота, влияющая на метаболизм и работу сосудов организма. Аргинин применяют в лечении эректильной дисфункции, гипоактивных расстройствах сексуального влечения у женщин, при повышенном давлении, добавляют в БАД для увеличения мышечной массы, изучают его влияние при диабете и повышенной тревожности. Аргинин способен удерживать влагу кожи при экземе и старении, а также обладает ранозаживляющей активностью, улучшает синтез коллагена и является антиоксидантом, поэтому его включают в состав косметических средств. В обзоре рассмотрены результаты клинических исследований, а также перспективы глобального рынка аргинина
К середине XX века наиболее распространённым методом синтеза пептидов был метод немецкого химика Эмиля Фишера, который первым начал работы в этой области. Метод Фишера получил название «классический синтез пептидов в растворе»
В 1963 году американский биохимик Мэррифилд публикует статью в American Chemical Society, в которой он описывает метод, названный им «твердофазный синтез пептидов». Эта статья стала одной из самых цитируемых публикаций в журнале. А в 1984 году Меррифилд становится лауреатом Нобелевской премии за выдающиеся достижения в области химического синтеза на твердой матрице, которая была названа «Смолой Меррифилда»
Твердофазный синтез пептидов – подход, совершивший революцию в органической химии и сделавший доступными сложные биологически активные молекулы. Его областями применения являются медицина, фармацевтика и биотехнология. Твердофазный синтез позволяет быстро получать продукты с высокой чистотой. В текущем обзоре рассмотрена история и основы концепции твердофазного синтеза пептидов
ТОП ПРОДАВАЕМЫХ ПЕПТИДОВ В 2020 ГОДУ
Сахарный диабет 2 типа – метаболическое хроническое заболевание, которое встречается у 6,3% населения в мире и занимает до 90% всех случаев диабета. Рост заболеваемости наблюдается во всех возрастных группах, и глобальная распространенность прогнозируется на уровне 7079 больных на 100 тыс. населения к 2030 году. Это обуславливает повышенную потребность в противодиабетических препаратах. Рассмотрены три современных пептидных противодиабетических средства – семаглутид, дулаглутид, лираглутид, которые являются лидерами по продажам на рынке пептидов
Большое депрессивное расстройство (БДР) – распространенное хроническое заболевание, которое требует длительного лечения, при этом, в ряде случаев традиционная терапия не является эффективной. Для преодоления такого препятствия разработаны препараты на основе гликсинов, рапастинель и апимостинель, действие которых схоже с кетамином. Рапастинель проявил потенциал на доклинических испытаниях на животных, однако, на последующих клинических исследованиях на людях фазы III, его эффективность не сильно отличалась от плацебо
Рынок пептидных препаратов является быстрорастущим и перспективным инновационным сегментом экономики. Пептидные терапевтические средства обладают преимуществами в сравнении с традиционными химическими лекарственными препаратами, и их разработкой занимаются ведущие фармацевтические компании Европы, Америки и Азиатско-Тихоокеанского региона. Обзор рассматривает возможные варианты развития мирового рынка пептидных терапевтических средств на ближайшие 5–10 лет
HEP1 (Гепон)– пептидный препарат, обладающий иммуномодулирующим и противовирусным действием. В настоящее время начались клинические испытания по применению HEP1 для лечения COVID-19. В обзоре рассмотрены предпосылки и дизайн предстоящего исследования
Пептиды тимуса (вилочковой железы) и их производные являются эффективными иммуностимуляторами, показавшими применимость в терапии иммунодефицитов различной этиологии, вирусных и бактериальных инфекций, как и других состояний, сопровождаемых снижением иммунного статуса. Объединение нескольких пептидов в композицию позволяет получить новый препарат, основанный на синергическом (взаимоусиливающем) действии компонентов. Рассматривается перспективная иммуномодулирующая композиция на основе четырех пептидов: Thymosin alpha 1, Thymopentin, Zinc-Thymulin и HEP-1 под кодовым названием «Immune 41»
Рекомендация по применению пептидов семян фенхеля, которые способствуют нормализации микрофлоры кишечника, и входят в состав Эндохелс. Также, в комплексе с другими компонентами, средство способствует послаблению, нормализации моторики, выводу токсинов, улучшению состояния ЖКТ и общему самочувствию.
В текущей статье рассматривается отечественный нейропептидный препарат Cемакс, являющийся синтетическим аналогом фрагмента АКТГ 4–10 и предназначенный для интраназального введения. Приводятся общие сведения и краткая история препарата, механизмы действия, фармакологические и фармакокинетические свойства, показания/противопоказания к применению, особенности дозирования и использования в детском возрасте (0–18 лет), а также побочные эффекты и нежелательные явления. Рассматриваются отечественные и зарубежные данные об экспериментальных и клинических исследованиях Семакса, а также опыт и перспективы его применения
Некоторые нейропептиды при введении в организм благоприятно сказываются на регулировке сна, уровне тревожности и состоянии здоровья в целом. Иногда объединение нескольких препаратов в одну композиции позволяет достичь лучших результатов от терапии за счёт взаимоусиливающего или синергического эффекта. Отмечены три пептидных препарата: DSIP, Selank и Epithalon, проявляющих схожие эффекты на организм, но обладающих разными механизмами действия. Более того, данные пептиды проявляют активность при интраназальном введении, что обеспечивает удобство их применения
Иньекционные препараты на основе иммуномодулятора Тимопентина применяются с 1985 года. Тимопентин в настоящее время является одобренным терапевтическим препаратом в Китае. Тимопентин в Китае использовали как иммуномодулятор в комплексной терапии во время эпидемии атипичной пневмонией SARS в 2003 году. В 2017 году объем продаж тимопентина на китайском рынке превысил 1 млрд юаней, и ожидается, что китайский рынок тимопентина по-прежнему имеет большой потенциал роста в ближайшие годы