Разнообразие кальциевых каналов: Ранние электрофизиологические исследования выявили различные типы кальциевых токов. Кальциевые токи L-типа впервые были зарегистрированы в сердечных миоцитах. Они отличаются медленной зависимой от напряжения инактивацией и блокируются препаратами-антагонистами кальция, такими как дигидропиридины и фенилалкиламины. Кальциевые токи N-, P/Q-и R-типа имеют более быструю зависящую от напряжения инактивацию, обнаруживаются главным образом в нейронах и блокируются пептидными токсинами пауков и улиток. Кальциевые токи Т-типа активируются при отрицательных мембранных потенциалах и имеют быструю деактивацию при реполяризации и быструю зависящую от напряжения инактивацию при длительной деполяризации . Они заметны в сердечных миоцитах в синоатриальном узле и в нейронах в таламусе. Три семейства кальциевых каналов с десятью различными субъединицами α 1 в первую очередь ответственны за разнообразие типов кальциевого тока, наблюдаемых физиологически. Каналы CaV1.1, CaV1.2, CaV1.3 и CaV1.4 проводят кальциевые токи L-типа. Эти каналы имеют разнообразные функции, включая инициацию сокращения, секрецию гормонов и локальную передачу сигналов кальция для транскрипции генов. Каналы CaV2.1, CaV2.2 и CaV2.3 проводят кальциевые токи P/Q -, N-и R-типа соответственно. Эти каналы инициируют синаптическую передачу в нейронах, а также выполняют важные функции в передаче сигналов кальция в телах и дендритах нейрональных клеток. Каналы CaV3.1, CaV3.2 и CaV3.3 проводят кальциевые токи Т-типа, которые управляют ритмической генерацией потенциалов действия в синоатриальном узле сердца, таламических нейронах, важных для поддержания ритмов сна, и других типах нейронов и эндокринных клеток. Многие из этих субъединиц кальциевых каналов широко модифицируются альтернативным сплайсингом их мРНК, что приводит к дальнейшим значительным функциональным различиям. Вспомогательные субъединицы также способствуют разнообразию кальциевых каналов, поскольку они кодируются четырьмя α2δ генами, четырьмя β-субъединицами и девятью γ-субъединицами.Семейства кальциевых каналов Ca V 1 и CaV2 имеют α2δ и β субъединицы, которые широко распределены по различным подтипам каналов. Удивительно, но только субъединица γ 1 связана с кальциевыми каналами. Другие восемь генов γ-субъединицы кодируют трансмембранные регуляторы рецепторов глутамата, которые инициируют возбуждающую нейротрансмиссию в головном мозге. #психофармакология