Люблю искать новую информацию по тому что пью, а тут кладеж по сравнению с моим старым постом. Парциональный-агонизм к D2 и D3 проявляют его основной механизм действия. Он проявил себя как самый мощный антагонист D2 и D3 даже чем галоперидол. Связывание gtp γ s в мембранах полосатого тела крысы и CHO-hD 3клеток, демонстрируя самую высокую антагонистическую активность (pKb = 8,95 и 9,50 соответственно) среди различных нейролептиков, включая арипипразол, галоперидол, оланзапин и рисперидон. Карипразин обладал высокой эффективностью (pKb = 9,12) в блокировании стимулированного DA связывания [ 3 5S]GTPyS в клетках HEK-D 2 , экспрессирующих человеческий рецептор, уступая только арипипразолу (pKb = 9,33). Карипразин не оказывал агонистического действия на рецепторы D 2 и D 3 в этом анализе. В человеческих клетках, экспрессирующих D 2L , карипразин показал частичную агонистическую активность в IP (E max ~ 20%) и ингибирование форсколин-стимулированной продукции циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) (E max ~ 60%). Однако максимальный эффект карипразина и других частичных агонистов D2 - рецепторов зависит от уровня экспрессии рецептора. Карипразин является частичным агонистом D 3 -рецепторов, мощно ингибируя стимулированную форсколином продукцию цАМФ в клетках CHO-hD 3 (pEC 50 8,58) с высокой внутренней активностью (E max 71%). Он частично предотвращал ингибирование индуцированного форсколином накопления цАМФ агонистом D 2 /D 3 7-OH-DPAT (дипропиламино-7-гидрокси-1,2,3,4-тетрагидронафталин) (E max 27%). В анализе D 2 -рецептор/β-аррестин, сигнальный путь, независимый от G-белка, он показал слабую агонистическую активность (E max 10%), но сильный антагонистический эффект. Сокращение изолированных полосок дна желудка крысы является типичной реакцией, вызываемой агонистами 5-HT 2B -рецепторов. Карипразин сам по себе не оказывает никакого действия, но сильно ингибирует 5-HT-индуцированное сокращение (полумаксимальная ингибирующая концентрация [IC 50 ] 12,9 нМ), указывая на то, что он является чистым антагонистом крысиных 5-HT 2B - рецепторов. Насколько нам известно, отсутствуют данные о функциональных эффектах карипразина на рецепторы 5-HT 2B человека. Частичный агонизм характеризует активность карипразина в отношении 5-НТ 1А рецепторов. В мембранах, полученных из гиппокампа крысы, соединение сильно стимулировало связывание GTPγS, но обладало умеренной собственной активностью (E max 38,6%) по сравнению с полным агонистом 8-OH-DPAT Карипразин не стимулировал образование ИП в клетках СНО, экспрессирующих 5-НТ 2А рецепторы человека, но ингибировал действие агониста 5-НТ 2А -рецепторов DOI (2,5-диметокси-4-йодоамфетамин). Высокая IC 50 (403 нМ) указывает на умеренный антагонизм в отношении рецепторов 5-HT 2A . Таким образом мы имеем в отличие от арипипразола слабый агонизм к D2 рецепторами и один из самых сильных антагонистов вообще. Сильный агонизм к D3 28%. Достаточно высокий агонизм к 5ht1a и слабый агонизм 5ht2a. #психофармакология