— Рецепторы, связанные с G-белком GPCR, также называемые «7 трансмембранными (7 TM)» рецепторами, являются интегральными мембранными белковыми мономерами. Эти рецепторы составляют большое белковое семейство трансмембранных рецепторов. В основном, три семейства белков, которые облегчают функцию рецепторов: рецепторные киназы, связанные с G-белком (GRKs), гетеротримерные G-белки и β-арестины. Основная функция заключается в преобразовании внеклеточных стимулов во внутриклеточные сигналы. Активация GPCR позволяет взаимодействовать с G-белком, который состоит из α (связывает гуанозинтрифосфат (GTP)), β и γ субъединиц. К ним относятся мускариновые, адренергические и опиоидные рецепторы. Активированные субъединицы Gα затем взаимодействуют с эффекторной молекулой, производя второй мессенджер, который затем вызывает клеточный ответ, а также взаимодействует с ионными каналами для модуляции ионной проводимости. β-арестины являются универсальными переходными белками, которые образуют комплексы с большинством GPCR после связывания агонистов и фосфорилирования рецепторов GRKs. Они играют жизненно важную роль во взаимосвязанных процессах гомологичной десенсибилизации и секвестрации GPCR, которые приводят к прекращению активации G-белка. связывание β-арестина с GPCR отсоединяет рецепторы от гетеротримерных G-белков и нацеливает их на покрытые клатрином ямки для эндоцитоза. Первоначально обнаружены GRK и β-арестины в качестве молекул, десенсибилизирующих сигналы, опосредованные G-белком. Однако предыдущие исследования по формулированию GRK и β-арестинов как просто системы десенсибилизации оказались недостаточными для объяснения многих клеточных явлений. Фактически, β-арестины появились как удивительно универсальные молекулы-адаптеры, которые регулируют эндоцитоз рецепторов, а также служат сигнальными преобразователями сами по себе. — Фермент-связанные рецепторы Эти рецепторы состоят из активности цитозольного фермента как неотъемлемого компонента их структуры или функции. Связывание лиганда с внеклеточным доменом активирует или ингибирует активность этого цитозольного фермента. — Внутриклеточные рецепторы Эти рецепторы являются полностью внутриклеточными и, следовательно, лиганд должен диффундировать в клетку для взаимодействия с рецептором. #поток_проф #психофармакология —- C вопросами и по вопросам разного рода помощи: @neko_prince Карта для донатов 2202200444475840