Сродство, сила и эффективность Аффинность может быть определена как степень или фракция, в которой лекарственное средство связывается с рецепторами при любой заданной концентрации лекарственного средства, или твердость, с которой лекарственное средство связывается с рецептором. Математическая модель сродства препарата к рецептору была впервые описана Ирвингом Ленгмюром Кенакиным. Аффинити является одним из факторов, определяющих потенцию. Аффинность обратно пропорциональна потенции лекарственного средства (1Кд), где Kd — константа диссоциации. Сила связывания (взаимодействия) лиганда и его рецептора может быть описана аффинностью. Чем выше значение Kd, тем слабее связывание и тем ниже сродство. Обратное происходит, когда препарат имеет низкий Кд. Потенция – это мера необходимого количества препарата для получения эффекта заданной величины. В целом, потенция обозначается как медиана эффективной концентрации/ дозы как EC50/Эд50/Кд. Эффективность (внутренняя активность) - это способность лекарственного средства к незаконному фармакологическому ответу (физиологическому) при взаимодействии с рецептором (связь между ответом и поглощением рецептора). Эффективность зависит от эффективности активации рецептора к клеточным реакциям и образования ряда лекарственно-рецепторных комплексов. •Полные агонисты: эффективность = 1. •Частичные агонисты: эффективность > 0 и < 1. •Конкурентные антагонисты: эффективность = 0. #поток_проф #психофармакология