Агонист, частичный агонист, обратный агонист, смещенный агонист и антагонист Агонист: Препарат, который имитирует эндогенный лиганд рецептора для активации рецептора для выработки биологического ответа, называется агонистом. Несколько агонистов способны вырабатывать на мишень максимальный ответ, не занимая полностью все рецепторы. Частичный агонист: Препарат, который связывает и активирует рецептор, но не вызывает полного ответа, известен как частичный агонист. Частичный агонист может блокировать действие полного агониста. При наличии высоких концентраций частичного агониста действие полного агониста может быть сведено к максимальному ответу, вызванному частичным агонистом. Однако внутренняя активность будет больше нуля, но меньше 1, чем у полного агониста. Обратный агонист: Обратный агонист представляет собой молекулу или агент, который связывается с тем же рецепторным участком, что и агонист, и считается полным агонистом. Однако он оказывает противоположный фармакологический ответ по сравнению с нормальным агонистом, т.е. демонстрирует отрицательную эффективность. Конститутивная активность относится к способности рецептора вырабатывать свой биологический ответ в отсутствие связанного лиганда. Конститутивная активность рецептора может быть заблокирована обратным агонистом. Предвзятый агонист: Рецепторы, связанные с G-белком (GPCR), способны с различной эффективностью сигнализировать своим многочисленным нисходящим путям, явление, называемое смещенным агонизмом. Предвзятый агонизм является одной из самых быстрорастущих областей в фармакологии GPCR. Предвзятый агонизм был в основном зарегистрирован как явление синтетических лигандов, и биологическая важность такой сигнализации неясна. Антагонист: Препарат, который связывается с рецептором, но не вызывает ответа, называется антагонистом. Важно отметить, что антагонист должен блокировать действие агониста на рецепторном участке. Антагонист может сместить кривую концентрация-реакция агониста вправо, уменьшив его дробную занятость. Высокие концентрации антагониста могут полностью блокировать действия агониста. Однако антагонисты не обладают внутренней активностью и поэтому не производят никаких эффектов. Существует два основных типа антагонистов. Конкурентные антагонисты конкурируют с агонистом за один и тот же сайт связывания рецепторов, но связывание обратимо. Он смещает кривую концентрации-отклика агониста вправо без какого-либо уменьшения максимального отклика. Неконкурентные антагонисты необратимо связываются с рецепторным участком и тем самым снижают способность агониста связываться и вызывать ответ. Неконкурентный антагонизм – это медленный процесс, приводящий к длительному антагонистическому эффекту. #поток_проф #психофармакология