В фокусе габапентиноиды: химическая формула и разработка Впервые габапентин был концептуализирован в начале 1970-х годов в ходе попыток найти лекарства для лечения неврологических расстройств.7 Гамма-аминомасляная кислота (ГАМК), как известно, является ключевым ингибирующим нейротрансмиттером, ингибирование которого может вызывать судороги. Липофильные группы были добавлены к углеродному каркасу для повышения биодоступности ГАМК, поскольку он не проникает через гематоэнцефалический барьер.8 Это привело к счастливому открытию габапентина в качестве мощного противосудорожного средства. Разработка прегабалина была столь же случайной. 3-алкил-4-аминомасляные кислоты были проанализированы для определения их влияния на декарбоксилазу глутаминовой кислоты (GAD), которая необходима для синтеза ГАМК.9 Было обнаружено, что S-энантиомер 3-изобутил-ГАМК, в настоящее время известный как прегабалин, является эффективным противосудорожным средством. Они не связываются с рецептором ГАМК, несмотря на структурное сходство с ГАМК, как видно на рисунке 1.10 Первоначально эти препараты продавались как средства для снятия боли, не входящие в перечень, и в конечном итоге были одобрены Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) для лечения постгерпетической невралгии. #психофармакология