3. Дианиклин Дианиклин, также полученный из цитизина, был разработан для нацеливания на высокоаффинные α4 β2 nAChR. Доклинический профиль дианиклина аналогичен профилю варениклина с его способностью влиять на высвобождение дофамина, хотя он обладает относительно слабым проникновением в ЦНС. Насколько нам известно, нет исследований, оценивающих влияние этого соединения на доклинические модели депрессии. Единственное доступное клиническое исследование дианиклина для прекращения курения было отрицательным, с небольшим влиянием на исходы курения или симптомы депрессии как и следовало ожидать для лекарства со слабым проникновением в ЦНС. 4. Сазетидин-А Сазетидин-А является одним из новейших соединений, нацеленных на α4 β2 nAChR. Считается, что сазетидин-А действует иначе, чем другие аналоги цитизина, в том смысле, что он связывается с α4 β2 nAChRs и снижает чувствительность к ним без активации и действует главным образом на β2-субъединицу. Козиковски и др. показали, что острое введение сазетидина-А улучшило показатели во время FST, в степени, сопоставимой с таковой у TCA дезипрамина. Несколько других недавних исследований также показали антидепрессантоподобные эффекты во время TST и FST. Эти многообещающие результаты побудили к исследованиям аналогов сазетидина-А для оценки потенциальной антидепрессантной активности. Насколько нам известно, нет исследований, изучающих сазетидин-А в качестве антидепрессанта, усиливающего действие на доклинических моделях, и нет клинических исследований, изучающих сазетидин-А при депрессии. Однако, учитывая доклинические данные для родственных соединений, мы ожидаем, что доклинические исследования по увеличению и клинические исследования могут дать положительные результаты. #психофармакология