Цитизин и соединения на основе цитизина 1. Цитизин Цитизин, частичный агонист α4 β2 nAChR, извлекается из семян Cytisus labornum (акации Золотого дождя). Впервые он был разработан как недорогое средство для прекращения курения в странах бывшего Восточного блока в 1950-х годах и по-прежнему доступен в качестве безрецептурного средства для прекращения курения в России. Он представляет собой исходную структуру для других пиридиноподобных соединений, таких как варениклин, дианиклин и сазетидин. Доклинические исследования последовательно демонстрировали антидепрессантные эффекты цитизина в острых и хронических моделях на грызунах. Введение цитизина было связано со снижением экспрессии c-fos, фактора непосредственной ранней транскрипции генов, отражающего активность нейронов, который подавляет в контексте хронического лечения антидепрессантами. Другие частичные α4 β2-агонисты nAChR на основе цитизина также обладают антидепрессантными эффектами, что еще раз подчеркивает потенциал этого исходного соединения для лечения депрессии. Насколько нам известно, клинических исследований, изучающих цитизин при депрессии, не проводилось, хотя в одном доступном исследовании по прекращению курения было обнаружено незначительное влияние препарата либо на прекращение курения, либо на симптомы депрессии. Эти результаты могут быть объяснены ограниченной способностью цитизина влиять на α4 β2 nAChRs ЦНС. #психофармакология