В дополнение к адренергической и серотонинергической активности кветиапин и норкветиапин демонстрируют присутствие на рецепторах D2, что имеет значение при лечении психоза и мании. Умеренный, временный профиль связывания кветиапина с рецепторами D2, показанный в фармакологических исследованиях и ПЭТ, может объяснить его низкую склонность к экстрапирамидным побочным эффектам по сравнению с обычными нейролептиками. Недавнее исследование ПЭТ, проведенное Nord et al. (2011) сравнивали D2 занятость рецепторов между кветиапином XR и IR (препаратом немедленного высвобождения) в дозе 300 мг / сут у здоровых добровольцев, получавших последовательно. Исследование показало, что существуют различия в занятости рецепторов D2, с более низким пиком и более устойчивой занятостью рецепторов D2 при применении кветиапина XR. Интересно, что доклинические исследования с использованием селективного ингибитора NET, ребоксетина, показывают, что ингибирующая активность NET усиливает антипсихотические эффекты антагонистов D2. Предполагаемые преимущества сочетания ингибирующей активности NET с антагонизмом D2 заключаются в поддержании антипсихотической эффективности при более низкой дозе с сопутствующим снижением дозозависимых побочных эффектов, которые связаны с некоторыми атипичными нейролептиками, такими как экстрапирамидные побочные эффекты, когнитивные нарушения и увеличение веса. Настоящее исследование на людях не позволяет провести различие между эффектами кветиапина и норкветиапина на связывание NET. Однако настоятельно предполагается, что занятость NET в первую очередь вызвана норкветиапином, основываясь на исследованиях связывания рецепторов in vitro на тканях человека, демонстрирующих, что сродство норкветиапина к NET на несколько порядков выше, чем у кветиапина. Таким образом, вклад неизмененного кветиапина в ЧИСТУЮ занятость должен быть незначительным. #психофармакология