Мемантин, как и структурно-аналогичное адамантановое производное амантадина, является неконкурентным, низкоаффинным и селективным блокатором открытых каналов NMDA. рецептора (NMDAR). Механизм действия мемантина очень сложен, что может свидетельствовать о его возможностях в регуляции процессов в центральной нервной системе и, следовательно, при лечении психических расстройств. Поскольку относительно быстрое накопление мемантина в порах канала ионых-каналов не происходит, то синаптическую передачу существенно не затрагивают. В отличие от кетамина, (прим. автора — синапс место контакта между двумя нейронами) Мемантин, другой хорошо известный блокатор каналов NMDAR, не оказывает серьезного побочные эффекты и его ингибирующий эффект, по-видимому, стереоспецифичны. Мемантин связывается с порой канала считается не зависящей от напряжения, а его молекула образует водород с остатком аспарагина N + 1 (N613 GluN2B.). Поскольку изменения в Активность NMDAR может модулировать возбудимость нейронов даже при ограниченных различиях в каналах. способы действия блокаторов могут отчетливо изменять их клинические свойства. Блокада пресинаптические NMDAR в дофаминергических нейронах ингибируют переносчик дофамина (DAT1) активности и впоследствии косвенно увеличивает уровень дофамина в синаптической щели. Более того, мемантин усиливает долговременную потенциацию гиппокампа (ДП) у мышей за счет увеличение активности CaMKII и ингибирование АТФ-чувствительных внутренних выпрямителей Kir 6.1 и Kir 6.2 калиевые каналы в культивируемых нейронах. Также сообщалось о стимулирующем эффекте мемантина на гистаминовые нейроны. активация мозгового нейротрофического фактора (BDNF) и субъединицы NMDAR NR1 мРНК в гиппокампе. Экспрессия генов α7-никотиновых рецепторов осталась не влияет ни на одну структуру мозга. Важно отметить, что мемантин может также уменьшают высвобождение глутамата, вероятно, за счет ингибирования пресинаптических потенциалзависимых кальциевых каналов (VGCC) и последующей блокады протеинкиназы C (PKC), зависимой от сигнализация . Препарат сильно поддерживает синтез кинуреновой кислоты через активация протеинкиназы А (PKA), показанная на срезах коры головного мозга крыс. Такой же эффект был также описаны в смешанных глиальных культурах. Кинуреновая кислота, нейрональное производное триптофана, блокатор глицинового сайта NMDAR и антагонист никотиновых альфа7-рецепторов. Примечательно, что мемантин сильно увеличивает пролиферацию нейронов-предшественников и стимулирует нейрогенез взрослых в гиппокампе мышей и может снижать активацию микроглии и амилоидогенез у 13-месячных мышей APP/PS1. #психофармакология