Обложка канала

Nplus1

35195 @nplusone

Главное российское издание о науке и технологиях.

Nplus1

4 года назад
Открыть в
У пациентов с системной красной волчанкой появилась новая надежда. Афиметоран из группы ингибиторов толл-подобных рецепторов 7 и 8 прошел первую фазу клинических испытаний. Активация TLR7/8 собственными транскриптами организма лежит в основе развития СКВ и других аутоиммунных заболеваний. Высокопроизводительный скрининг библиотеки соединений Bristol Myers Squibb позволил получить молекулы-кандидаты, которые оптимизировали с помощью поиска количественных взаимосвязей «структура-активность» (QSAR) и рентгеноструктурного анализа, получив в итоге искомое соединение. Доклинические испытания афиметорана продемонстрировали оптимальные профили фармакокинетики, фармакодинамики и токсичности. Исследование на мышиных MRL/lpr и NZB/W моделях СКВ показало, что препарат эффективно сдерживает развитие заболевания и даже в некоторой степени уменьшает уже имеющиеся его проявления. Совместное назначение с глюкокортикостероидами приводит к взаимному усилению действия. Параллельно с дополнительными исследованиями I фазы, компания проведет рандомизированные двойные слепые плацебо-контролируемые испытания с участием более 300 человек в возрасте от 18 до 70 лет в 124 клинических центрах США и других стран.