​Морфин. Известно, что впервые морфин был выделен немецким фармакологом Фридрихом Сертюрнером из опиума в 1804 году. Ученому тогда было всего 20 лет. В лаборатории своего отца, занимавшегося алхимией, он еще мальчиком увлекся химическими опытами. Особенно его привлекал мак. В результате он смог выделить из этого растения белый кристаллический порошок, обладавший основными свойствами, легко дававший соли и имевший известную связь с аммиаком. Полученную порошок Сертюнер начал тестировать на уличных собаках. Он подмешивал его в корм и наблюдал, как животные не только впадают в глубокий сон, но и не чувствуют щипков, которыми он их «угощал». В 1805 году было опубликовано его письмо редактору Trommsdorffs Journal der Pharmacie с описанием выделения и свойств щелочной субстанции, которую Сертюрнер назвал morphium по имени бога сновидений в греческой мифологии - Морфея. В 1806 он опубликовал свою работу. Почти одновременно в Париже Дарон выполнил и опубликовал аналогичное исследование. На первых порах открытие морфина не привлекало к себе внимания, и только в 1818 году химики и фармакологи всего мира приступили к выделению алкалоидов из различных растений, изучению их строения и действия на организм. Они заметили, что морфин оказывает многостороннее влияние на центральную нервную систему. Прежде всего оно сказывается на психическом состоянии человека, вызывая безразличное отношение к окружающему. Самым выдающимся эффектом морфина, который прославил его в медицине, является его способность уже в малых дозах снимать болевые ощущения. По-видимому, это результат подавления центров болевой чувствительности в головном мозгу. Широкое распространение морфин получил после изобретения инъекционной иглы в 1853 году. Он использовался (и продолжает использоваться под строгим контролем) для облегчения боли. Кроме того, его применяли в качестве лечения опиумной и алкогольной зависимости. Широкое применение морфина во время Американской гражданской войны, согласно предположениям, привело к возникновению «армейской болезни» (морфиновой зависимости) у более чем 400 тысяч человек! В небольших количествах морфин также образуется в ходе деметилирования кодеина, которое происходит внутри печени человека. Данный процесс происходит после применения кодеинсодержащих препаратов. В 1874 году из морфина синтезировали диацетилморфин, более известный как героин. Вначале его тоже применяли, как лекарственное средство. Доказано, что по-настоящему сильную боль можно снять только морфином и морфиноподобными соединениями, потому, что их молекулы похожи на эндорфины. Замену, не вызывающую привыкания, в этом году создали японские и американские ученые. Новое вещество назвали AT-121. С одной стороны, подобно опиатам оно активирует мю-опиоидные рецепторы (МОР), а с другой - действует как ноцицептины, короткие белковые молекулы. Они подавляют работу участвующих в инстинктивном и эмоциональном поведении рецепторов, с которыми обычно связываются опиаты. В результате АТ-121, снимая сильную боль, не вызывает удовольствия - как, например, при приеме морфина. И, следовательно, не формирует зависимости. #морфин