✅ Учёные из ИНЭОС РАН и ИБХФ РАН опубликовали статью в журнале Applied Organometallic Chemistry, в которой приведели основные сведения о развитии ферроценовой биохимии в России, начиная с 1950-х годов.
В статье представлены экспериментальные данные по синтезу, анализу и противоопухолевой активности 16 соединений - имидазолов и бензимидазолов на основе ферроцена; выявлен ряд ферроценсодержащих имидазолов различной структуры, перспективных для доклинического исследования в качестве потенциальных противоопухолевых средств. Установлена в условиях in vivo значительная противоопухолевая активность некоторых из этих препаратов, ингибирующих развитие солидных опухолей мышей (аденокарциномы Акатол и Ca755) на 90% по сравнению с контролем. Один из исследовавшихся препаратов - 1N-(ферроценилэтил) имидазол - проявляет высокую эффективность в отношении аденокарциномы Акатол (мыши линии Balb/c). Как видно из данных, представленных на рисунке ниже, препарат вызывает стойкое ингибирование роста опухоли на протяжении 27 суток после окончания его введения (20 мг/кг/сутки, перорально, ежедневно с 1-е по 5-е сутки развития опухоли). Максимальное 90% торможение роста опухоли под влиянием 1N-(ферроценилэтил) имидазола наблюдается спустя 14 суток после последнего воздействия (19-е сутки развития опухоли).
На основе обобщённых теоретических и экспериментальных данных учёными сформулировано предположение о появлении в ближайшем будущем новых поколений металлоорганических противоопухолевых комплексов.
🖊 L. V. Snegur, A. N. Rodionov,L. A. Ostrovskaya, M. M. Ilyin, A. A. Simenel, Ferrocene-modified Imidazoles. One-pot Oxalyl chloride-assisted Synthesis, HPLC Enantiomeric Resolution, and in vivo Antitumor Effects // Appl Organomet Chem 2022, e6681.DOI: 10.1002/aoc.6681 🌐
#публикацииИБХФ #наукаИБХФ #ИБХФ #ИБХФРАН
Рисунок ⬇️ Торможение развития аденокарциномы Акатол мышей под влиянием 1N-(ферроценилэтил) имидазола, вводимого ежедневно с 1-е по 5-е сутки после перевивки опухоли: 1- контроль, 2 - 1N-(ферроценилэтил) имидазол, 20 мг/кг, перорально.
