LSD-25 впервые получил 16 ноября 1938 года швейцарский химик Альберт Хофман в Базеле. ЛСД получил номер 25, так как был 25-м соединением, синтезированным из лизергиновой кислоты. Психотропные свойства этого соединения были обнаружены случайно 19 апреля 1943 года.