Новый универсальный подход к синтезу соединений с противоопухолевой активностью Международный коллектив ученых из Института органической химии им. Н. Д. Зелинского РАН, Национального медицинского исследовательского центра онкологии им. Н.Н. Блохина и Институт биоорганической химии Национальной академии наук Беларуси (Белоруссия, Минск) разработал метод синтеза андроста-5,16-диенов, модифицированных различными гетероциклическими фрагментами, путем гетероциклизации стероидных альфа-бромкетонов с соответствующими амидинами. Предложенный метод является универсальным подходом к получению С17-связанных андроста-5,16-диенов, содержащих имидазопиридиновый, имидазотиазольный и имидазобензотиазольный заместители. Синтезированные соединения показали высокую антипролиферативную активность в отношении клеток рака молочной железы и простаты. Химики также выявили, что соединение-лидер действует как эффективный индуктор апоптоза и селективный агент, блокирующий рецептор эстрогена типа альфа, который участвует в стимуляции роста рака молочной железы. Результаты работы опубликованы в The Journal of Steroid Biochemistry and Molecular Biology и могут быть использованы для разработки новых противоопухолевых препаратов. Valentina Birukova, Alexander Scherbakov, Anastasia Ilina, Diana Salnikova, Olga Andreeva, Yaraslau Dzichenka, Igor Zavarzin, Yulia Volkova Discovery of highly potent proapoptotic antiestrogens in a series of androst-5,16-dienes D-modified with imidazole-annulated pendants // J. Steroid Biochem. Mol. Biol., 2023, 231, 106309. DOI: 10.1016/j.jsbmb.2023.106309. www.sciencedirect.com/science…2300064X Источник: ИОХ РАН #российскаянаука