Эффективность селперкатиниба и пралсетиниба у больных немелкоклеточным раком легкого с RET-fusion. Данные результатов исследования LIBRETTO-001 I/II фазы и ARROW I/II RET-fusion определяется у 1-2% больных немелкоклеточным раком легкого (НМРЛ), а также при папиллярном раке щитовидной железы (10-20%), аденокарциноме толстой кишки (<1%) и потоковом раке молочной железы (<1%).Ген RET (REarranged during Transfection) кодирует трансмембранный тирозинкиназный рецептор RET. Известны три изоформы рецептора RET, образующиеся в результате альтернативного сплайсинга (RET9, RET43 и RET51). Fusion гена RET c другими генами (KIF5B-RET (26%), CCDC6-RET (26%), NCOA4-RET (13%) и др.) приводит к аберрантной активности таких внутриклеточных сигнальных путей, как PI3K/Akt/mTOR и MAPK/ERK (рис.1).В настоящий момент представлены данные об эффективности таких ингибиторов тирозинкиназного домена рецептора RET, как пралсетиниб (исследование ARROW, I/II фаза) и селперкатиниб (исследование LIBRETTO-001, I/II фаза).В одну из групп мультикогортного исследования ARROW включались пациенты с различными солидными злокачественными новообразованиями с RET-fusion (за исключением НМРЛ и рака щитовидной железы). Двадцать девять пациентов в поздних линиях лечения получили пралсетиниб (Гаврето) в дозе 400 мг/сутки до прогрессирования заболевания или неприемлемой токсичности. Эффективность терапии оценена у 23 больных, частота объективного ответа (ОО) достигла 57% и при контроле роста опухоли (КРО) в 83% и медиане длительности ответа в 11,7 мес... ЧИТАТЬ ПОЛНУЮ ВЕРСИЮ Покупайте криптовалюту в @CryptoBot