Энкорафениб в комбинации с биниметинибом – новая опция в терапии взрослых пациентов с неоперабельной или метастатической меланомой с мутацией BRAF V600
Меланома является одним из самых агрессивных злокачественных заболеваний кожи, характеризующимся высокими показателями смертности. Мутации в гене BRAF V600 выявляются у 50% пациентов с метастатической меланомой и предопределяют агрессивное течение заболевания 1. Для терапии пациентов с неоперабельной или метастатической меланомой с мутацией BRAF V600 Минздрав РФ одобрил два новых препарата – энкорафениб (Брафтови) и биниметиниб (Мектови) 2,3.Энкорафениб – мощный и высокоселективный ингибитор BRAF, который подавляет путь RAF/MEK/ERK в опухолевых клетках с мутацией BRAF V600. Биниметиниб – АТФ-неконкурентный обратимый ингибитор киназной активности митоген-активируемой киназы 1 (MEK1) и 2 (MEK2). Белки MEK являются вышестоящими регуляторами пути внеклеточной сигнальной киназы (ERK), которая способствует пролиферации клеток. При меланоме и других формах рака этот путь часто активируется мутированными формами BRAF, которые активируют MEK. Биниметиниб подавляет активацию MEK с помощью BRAF и ингибирует активность киназы MEK. Биниметиниб в комбинации с энкорафенибом обеспечивают эффективное и устойчивое ингибирование пути MAPK, что приводит к более высокой противоопухолевой активности...
ЧИТАТЬ ПОЛНУЮ ВЕРСИЮ